טרנסמינאז (ATA)
אנזימים: הם זרזים ביולוגיים מקרו-מולקולריים, רוב האנזימים הם חלבונים.
טרנסמינאזות: מחלקה של אנזימים המזרזים העברת אמינו בין חומצות אמינו וחומצות קטו.טרנסמינאזות הם אנזימים ביולוגיים מרכזיים בסינתזה אסימטרית וברזולוציה גזעית של אמינים כיראליים.
ניתן לחלק את אמינוטרנספראז לארבע מחלקות לפי רצף ומבנה: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ ו-Ⅳ.ω-aminotransferases שייכים לטרנסאמינאזות מסוג II, נפוץ בשימוש בהכנת אמינים כיראליים וחומצות אמינו לא טבעיות, כגון חומצות אמינו β.
ω-aminotransferases: ברוב המקרים, ω-transaminase מתייחס לסוג של אנזימים, המעבירים תגובות אמוניה קטליטיות ללא חומצת אמינו α כמצע או מוצר.
מנגנון קטליטי:
אנזימים | קוד מוצר | קוד מוצר |
אבקת אנזים | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | סט של 65 ω-טרנסמינאזות, 50 מ"ג כל אחד 65 פריטים * 50 מ"ג לפריט, או כמות אחרת |
ערכת הקרנה (SynKit) | ES-ATA-6500 | סט של 65 ω-טרנסמינאזות, 1 מ"ג כל אחד 65 פריטים * 1 מ"ג / פריט |
★ ספציפיות מצע גבוהה.
★ סלקטיביות כיראלית חזקה.
★ יעילות המרה גבוהה.
★ פחות תוצרי לוואי.
★ תנאי תגובה מתונים.
★ ידידותי לסביבה.
➢ יש לבצע סקר אנזימים למצעים ספציפיים בגלל סגוליות הסובסטרט, ולקבל אנזים המזרז את מצע המטרה עם האפקט הקטליטי הטוב ביותר.
➢ לעולם אל תגע בתנאים קיצוניים כגון: טמפרטורה גבוהה, pH גבוה/נמוך וממס אורגני בריכוז גבוה.
➢ בדרך כלל, מערכת התגובה צריכה לכלול מצע, תמיסת חיץ, תורם אמינו (כגון חומצות אמינו ו-1-פניל אתילאמין) או קולטן (כגון חומצות קטו), קו-אנזים (PLP), ממס משותף (כגון DMSO).
➢ יש להוסיף ATA אחרון למערכת התגובה, לאחר שה-pH והטמפרטורה הותאמו למצב התגובה.
➢ לכל סוגי ה-ATA יש תנאי תגובה אופטימליים שונים, לכן יש להמשיך ולחקור כל אחד מהם בנפרד.
דוגמה 1 (סינתזה של Sitagliptin, סינתזה אסימטרית)(1):
דוגמה 2 (מקסילטין, שילוב של רזולוציה קינטית עם סינתזה אסימטרית)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al.מדע, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al.מכתבים אורגניים, 2009,11(21):4810-4812.